科学公报
炸裂！
华熙生物发现A酸入妆的可能
2025年09月03日 16:46
在抗衰领域，维A酸（视黄酸）是公认的“全能王者”，其功效的广度与研究的深度至今难以被超越。然而，这位“王者”却因其巨大的刺激性，被法规明令禁止直接用于化妆品中，成为行业一道“可望而不可即”的功效天花板。
因此，业界不得不普遍采用其温和的“前体”，如视黄醇（A醇）、视黄酯等作为替代，但这又带来了转化率低、功效大打折扣的核心痛点。
近日，华熙生物公开一项新专利（CN 120535671 A），有望突破这一功效瓶颈。该专利通过分子“嫁接”术，将视黄酸与透明质酸合二为一，开发出视黄酸透明质酸酯，旨在让最强效的维A酸，能够以一种更温和姿态，高效直达皮肤。
在维生素A的大家族中，维A酸可直接与皮肤细胞内的相应受体结合、发号施令，从而发挥强大抗衰老作用的分子，堪称功效的“天花板”。
然而，维A酸巨大的刺激性，如可能导致的皮肤泛红、脱皮、刺痛等，使其成为一把“双刃剑”，被禁止直接添加于化妆品中。
因此，整个行业不得不退而求其次，转而使用需要“层层转化”（视黄醇酯→视黄醇→视黄醛→视黄酸）的前体成分。这些前体性质温和，但每一步转化都会造成功效的逐级损耗，最终能抵达终点、发挥作用的有效成分已所剩无几。
为了解决这一困境，行业内也曾探索过多种视黄酸衍生物或酯化技术，但现有方案普遍存在局限。
如一些制备工艺复杂，反应条件苛刻，需要使用酰氯、强酸等刺激性试剂，不仅对环境不友好，还容易引入杂质；另一些技术则存在产物纯度不高、取代度低（即有效成分连接率低，功效有限）等问题，难以实现规模化应用。
面对上述困境，华熙生物提出的新专利，其核心在于分子“嫁接”：将强效的信号分子视黄酸，通过化学键直接“嫁接”到载体分子透明质酸的分子骨架上，创造出一种全新的化合物——视黄酸透明质酸酯。
视黄酸透明质酸酯结构式
“嫁接”后的视黄酸部分，保留了其活性结构，无需在皮肤内进行任何转化，即可直接发挥抗衰、抗炎的生物学效应，从源头上保证了功效的“直达”与高效。
而透明质酸作为生物相容性极佳的载体，其作用远不止保湿。首先，它庞大的亲水结构大幅提升了原本疏水的视黄酸的水溶性，使其能更好地与皮肤兼容；
其次，通过分子绑定，有效降低了视黄酸的刺激性；并且，透明质酸本身还能辅助活性成分更好地渗透皮肤，扮演了“助推器”的角色。
更值得一提的是，该专利在制备工艺上也实现了优化，采用了一种更绿色、更高效的“原位活化法”。相较于现有技术中常见的两步活化、高温反应、使用刺激性试剂等弊端，新工艺的优势尤为突出。
对于视黄酸透明质酸酯这类衍生物而言，“取代度”是衡量其功效强弱的核心指标。它代表着平均每个透明质酸双糖单元上，成功“嫁接”了多少个视黄酸分子。取代度越高，意味着单位重量的原料中，有效成分的含量越高，功效自然越强。
该专利的一大亮点，便是实现了取代度的进一步提升。
根据专利数据显示，通过其创新的制备方法，所获得的视黄酸透明质酸酯，其取代度可高达8%-25%，这远超过了现有技术文献报道的7.2%的水平，更高的取代度将转化为了更优异的功效。
《新美学 化妆品科学传播》的专业文章指出，该专利是一次将维A酸的应用思路从“曲线救国”式的前体策略，向“直达”策略的转变探索。研发者不再满足于使用需要层层转化的替代品，而是通过前沿的分子修饰技术，在保证安全温和的前提下，让最有效的维A酸能够直接、安全地作用于皮肤。这为开发下一代高效抗衰产品开辟了道路。
另外，利用透明质酸作为载体，也为其他刺激性成分的开发应用提供借鉴，其丰富的羟基结构如同一排排“万能接口”，理论上可以“嫁接”上各种不同的功效分子。
这为未来创造更多“透明质酸+X”（如透明质酸+VC、透明质酸+胜肽等）的新型多功能原料，提供了巨大的想象空间。
本文转自微信公众号《新美学 化妆品科学传播》，文图版权归著作权人。Bioπ中国美肤科学传播平台发布本文只是为了更多的信息参考，不代表任何有倾向性的投资意见或市场暗示。
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